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中科院海洋研究所创制新农药获国家发明专利
发布日期:2009-11-27                

  日前,由中科院海洋研究所李鹏程研究员等人完成的N-取代羧甲基壳聚糖及其制备方法获国家发明专利授权。

  本发明属于海洋化工工程技术领域,是一种新的N-取代羧甲基壳聚糖化合物及其制备技术。N-取代羧甲基壳聚糖是由羧甲基壳聚糖与取代水杨醛在水溶液中反应得到希夫碱中间体,再经  NaBH4还原后得到不同分子量的N-取代羧甲基壳聚糖。研究表明,用本发明的制备方法成功地合成了N-2-羟-5-氯苯甲基羧甲基壳聚糖和N-2-羟-5-硝基苯甲基羧甲基壳聚糖等N-取代羧甲基壳聚糖衍生物。此类衍生物壳聚糖中的氨基取代度高达34.3-56.5%,水溶性较好,且具有较好的抑菌活性,可广泛应用于医药或农药等领域。

  农药创制是一项高技术、高投资、高风险的工程,目前每开发一种新品种大约需要5-8年时间,耗资1-2亿美元,筛选10万个左右的化合物,而且,随着环境问题的要求,这些数字还要增大。目前有能力独立开发新品种只有安万特、拜耳、孟山都等国际大农药公司。如何研究开发我国的新农药,是在随着加入WTO和知识产权保护日趋完善的情况下面临的严峻问题。

  针对国际杀菌剂市场的实际情况和研究的方向,各类杀菌剂的活性及出现的情况。同时根据技术实力和经济实力,与国外公司合作或采取“me-too化学”被认为是有效的创制途径。即在现在已有的杀菌剂基础上,用亚结构连接的思想或生物等排理论对现已有的具有杀菌作用的基团进行衍生化修饰,开发出具有更好杀菌活性和更容易降解的二次先导化合物。这种创制途径目标明确,省力省钱,而且成功的机会较多。

 

 



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