2014年3月13日讯 /生物谷BIOON/ --美国弗吉尼亚州东区地方法院3月12日判决辉瑞（Pfizer）重磅镇痛药物西乐葆（Celebrex）一项关键专利无效，这可能为Celebrex仿制药提前18个月进入美国市场打开了大门。分析师预计，辉瑞若不能推翻法院的裁决，其2014年和2015年的收入将分别损失10亿美元和20亿美元。目前，辉瑞已提起上诉，该诉讼将于3月19日开庭。

　　Celebrex的基础化学专利有效日期至2014年5月30日，而本次判决失效的专利是一个“再发证专利(reissue patent)”，涵盖如何应用Celebrex用于骨关节炎的治疗，专利有效期至2015年12月2日。去年5月，美国专利商标局授予辉瑞“再发证专利”，该专利纠正了辉瑞原始专利中有关药物活性成分celecoxib用于治疗疾病时所谓的技术缺陷，疾病涉及急性月经痛、类风湿性关节炎和骨关节炎。

　　目前，至少有3家仿制药商的Celebrex仿制药简化新药申请（ANDA）获得了FDA的预批准（Tentative Approval），包括迈兰（Mylan）、梯瓦（Teva）、印度鲁宾（Lupin），这些公司一直在寻求FDA批准在2014年5月30日当天，将各自的Celebrex仿制药推向美国市场。

　　Celebrex是辉瑞的第4大产品，在去年的全球销售额约30亿美元（包括美国市场年销售额20亿美元），该公司去年的销售总额约520亿美元。

　　分析师指出，辉瑞对Celebrex使用方法专利如此自信，让人惊讶。因为这类涉及药物使用的专利很少获美国法院支持。

关于西乐葆（Celebrex）：

　　Celebrex是辉瑞的镇痛药品牌，该药可有效治疗多种临床常见的急性疼痛：急性创伤/组织损伤（如急性踝扭伤、急性肩腱炎、滑囊炎），慢性疼痛急性发作（如慢性腰背痛急性发作），术后疼痛；也可有效治疗慢性疼痛，如骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎。西乐葆®作为新一代非甾体抗炎镇痛药，通过选择性抑制环氧化酶-2 (COX-2)来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果，除了具备抗炎镇痛的显著疗效，由于它不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶——环氧化酶-1（COX-1），与传统非甾体抗炎镇痛药相比，它大大降低了胃肠道不良反应风险。（生物谷Bioon.com）

英文原文：Pfizer says U.S. court invalidates Celebrex patent; generics loom

(Reuters) - A U.S. court ruled invalid a patent covering Pfizer Inc's blockbuster Celebrex painkiller, the drugmaker said, giving generic rivals an earlier U.S. entry that analysts estimated could cost the company $3 billion in revenue by the end of 2015.

Pfizer shares closed down 1.4 percent on the New York Stock Exchange.

Pfizer said it would appeal the ruling, made by the U.S. District Court for the Eastern District of Virginia, which invalidated a patent covering how Celebrex is administered to treat osteoarthritis.

Celebrex has annual global sales of about $3 billion, including $2 billion in the United States. It is the fourth-biggest product for Pfizer, which has total annual company sales of about $52 billion.

Pfizer, in its full-year 2014 profit forecast, had assumed Celebrex would maintain its U.S. marketing exclusivity through December 2, 2015 based on the so-called method of use patent, Morningstar analyst Damien Conover said.

He said the court's decision, if not overturned on appeal, could cost Pfizer $1 billion in revenues this year and $2 billion next year.

Conover said he had been surprised by Pfizer's confidence in the method of use patent, because they are rarely upheld by U.S. courts. The drug's basic chemical patent lapses on May 30, 2014, and generic companies including Teva Pharmaceuticals Inc and Mylan Pharmaceuticals Inc have sought approval to sell their cheaper versions at that point.

"It seems likely that odds are in favor of generics launching early," Sanford Bernstein analyst Tim Anderson said in a research note.